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PROTAC 作用机理

➣ PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）利用细胞内天然的蛋白降解体系“泛素蛋白酶系统”实现对蛋白的靶向降解。

➣双功能分子PROTAC发挥“接近诱导”作用，结合靶蛋白和经活化的E3连接酶形成具有一定空间构型和稳定性的三元复合物。
➣E3连接酶上的泛素化标签被转移到靶蛋白上。
➣被泛素化的靶蛋白被蛋白酶体系统识别并进行降解，经释放的PROTAC分子可以参与催化下一轮的蛋白降解。

 

PROTAC  作用机理

 

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